農(nóng)藥

　　泡騰劑是一種投入水中能迅速產(chǎn)生氣泡并崩解擴散、均勻充分發(fā)揮藥效的固體制劑，具有使用方便、環(huán)境污染小和高效低毒等優(yōu)點。泡騰劑*早應(yīng)用于醫(yī)藥，由于便于攜帶、使用方便等優(yōu)點受到人們的青睞。如今，農(nóng)藥泡騰劑在日本等國家已得到廣泛應(yīng)用，尤其是在稻田病蟲省力化防治中起到了巨大作用。盡管農(nóng)藥泡騰劑在國內(nèi)應(yīng)用起步較晚，但其在勞動強度和使用技術(shù)等方面的突出優(yōu)勢，在一定程度上推動我國農(nóng)藥使用技術(shù)邁上新的臺階。

　　1 泡騰劑

　　泡騰劑是由農(nóng)藥原藥，崩解劑，添加其他助劑壓片后且投入水中，迅速產(chǎn)生氣泡并崩解分散的固體制劑。泡騰劑的作用機理是將固體片劑（粉劑或顆粒劑）投入水中，與水接觸后迅速發(fā)生酸堿中和反應(yīng)并產(chǎn)生大量二氧化碳氣體，有效成分靠氣體推動力迅速崩解并快速擴散，達到均勻分布和充分發(fā)揮藥效的目的。

　　1.1 泡騰劑特點

　　泡騰劑所獨有的酸堿產(chǎn)氣體系，使其能夠自行崩解擴散，從而具有以下優(yōu)良性能：1）充分發(fā)揮藥效。與其他劑型相比，泡騰劑遇水迅速產(chǎn)生大量氣體，有效成分依靠氣體推動力可以擴散更遠，分布更加均勻，使藥效充分發(fā)揮。2）使用方便，省工省力。泡騰劑一般以片為單位劑量，使用時無需專業(yè)器械，直接將藥劑投入水田中，每公頃稻田一般只需十幾分鐘就能完成施藥，且除草劑泡騰劑持效期長，明顯減少了施藥次數(shù)和施藥者工作量，提高了工作效率。3）環(huán)境污染小。泡騰劑使用時無粉塵飛揚，包裝上無粉粒黏附，避免了包裝廢棄物帶來的環(huán)境污染問題。

　　1.2 泡騰劑分類

　　泡騰劑從形態(tài)上可以分為泡騰片、泡騰粉和泡騰顆粒，其作用原理相同，都具有方便、迅速、環(huán)保、安全的特點，但是仍存在一定區(qū)別。

　　1.3 泡騰劑發(fā)展歷史

　　1944年，德國羅氏公司生產(chǎn)了維生素C泡騰片，這是泡騰劑*應(yīng)用于醫(yī)藥。20世紀70年代初，日本開始研制農(nóng)藥泡騰劑，英國與法國相繼研制了用于噴霧的泡騰片劑，此后，不斷有泡騰劑新品種進入市場。20世紀90年代，瑞士學者Zellweger將固體有機酸與碳酸鹽及水不溶性農(nóng)藥混合制成泡騰片，該泡騰片遇水迅速崩解形成懸浮液，可供噴霧使用。而法國學者Meinard則研制出一種適用于可加工成乳油或懸浮劑的農(nóng)藥的膏式泡騰劑。20世紀90年代后期，我國開始進行農(nóng)藥泡騰劑研發(fā)，先后開發(fā)出除草劑（殺草丹、西瑪津等）、殺蟲劑（葉蟬散、馬拉硫磷、除蟲脲、阿維菌素等）和殺菌劑（百菌清、甲基硫菌靈等）等泡騰劑產(chǎn)品。

　　2 泡騰劑組成及制備

　　2.1 組成

　　農(nóng)藥泡騰劑主要由原藥、崩解劑、助崩解劑、黏結(jié)劑、填料（稀釋劑）、潤滑劑、助流劑、表面活性劑和穩(wěn)定劑等組成。

　　2.1.1 原藥

　　原藥可以是水溶性及水不溶性固體或液體農(nóng)藥，液體原藥需要先吸附在白炭黑、硅藻土和凹凸棒土等多孔性載體上。其中以水溶性農(nóng)藥及助劑制備的泡騰劑在水中分散后形成均一、透明的溶液；而水不溶性農(nóng)藥及助劑制備的泡騰劑在水中分散后形成懸浮液。除草劑、殺蟲劑、殺菌劑和植物生長調(diào)節(jié)劑均可作為泡騰劑的有效成分，具有內(nèi)吸性和安全性的農(nóng)藥更合適。

　　2.1.2 崩解劑

　　崩解劑主要由水溶性固體酸和固體堿組成，且在固體狀態(tài)下（無水環(huán)境中）不發(fā)生反應(yīng)。其中固體酸主要包括：酒石酸、檸檬酸、水楊酸、磷酸、亞硫酸鈉等；固體堿主要包括：碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸氫銨等。檸檬酸與碳酸氫鈉組合應(yīng)用*多，產(chǎn)氣量、pH值和崩解時間等綜合性能*。

　　2.1.3 助崩解劑

　　助崩解劑可以克服黏結(jié)劑和造粒過程中所需的物理力，使泡騰片劑形成空隙，入水后迅速溶脹崩解為細小顆粒，從而形成穩(wěn)定的懸浮液，發(fā)揮藥效。常用助崩解劑包括：氯化鈣、黏土、改性膨潤土、可溶性淀粉、微晶纖維素和海藻酸鈉等。

　　2.1.4 黏結(jié)劑

　　農(nóng)藥原藥沒有黏性或黏性較差時，需要添加合適的黏結(jié)劑才能完成造粒壓片。常用黏結(jié)劑包括：糊精、淀粉、乳糖、阿拉伯膠、羧甲基纖維素（CMC）、木質(zhì)素磺酸鹽等。在實際制備過程中，可以通過調(diào)節(jié)助崩解劑、黏結(jié)劑的種類和用量來控制泡騰劑的崩解速度。

　　2.1.5 填料（稀釋劑）

　　填料是指用來稀釋農(nóng)藥活性成分所用的惰性物質(zhì)，主要用于調(diào)節(jié)泡騰片劑中有效成分含量。常用填料既可以是水溶性的，也可以是非水溶性的，主要包括：硫酸鈉、凹凸棒土、膨潤土、高嶺土、滑石粉、乳糖、硬脂酸鹽等。其中，采用硬脂酸鎂和滑石粉調(diào)節(jié)泡騰劑的密度比較理想。

　　2.1.6 表面活性劑

　　泡騰劑在入水后形成懸浮液，添加表面活性劑可以阻止固液分散體系中粒子間的相互團聚，從而提高泡騰劑入水后的分散效果和懸浮性能。常用表面活性劑包括：非離子型（烷基酚聚氧乙烯醚類、脂肪酸聚氧乙烯醚類、PO-EO嵌段聚合物類等）和陰離子型（木質(zhì)素磺酸鹽類、烷基萘磺酸鹽類、萘磺酸甲醛縮合物鹽類和羧酸鹽類等）。

　　2.2 農(nóng)藥泡騰劑制備工藝

　　農(nóng)藥泡騰劑的制備工藝主要包括混合粉碎、造粒（粒劑）或壓片（片劑）。此外，根據(jù)組成物料性質(zhì)的不同，有時需要添加無水乙醇進行潤濕，以便進一步造?；驂浩Ｏ葘⑽锪匣旌暇鶆?，經(jīng)過超微粉碎獲得粉劑，再經(jīng)造粒機制成粒狀，或經(jīng)壓片機制成片狀后干燥，*后使用水溶性包裝材料進行包裝。在制備過程中要求嚴格控制溫濕度，壓片后需要使用不吸潮的包裝材料及時進行封裝。

　　2.3 農(nóng)藥泡騰劑的崩解作用機制

　　泡騰劑崩解作用機制主要包括3方面：1） 產(chǎn)氣作用：泡騰劑入水后，酸堿體系反應(yīng)產(chǎn)生氣體，引起脹裂崩解并釋放有效成分。2）潤濕與毛細管作用：淀粉及纖維素類衍生物等崩解劑在加壓下可形成無數(shù)具有強烈的吸水性的孔隙和毛細管，從而使水迅速潤濕并進入泡騰劑中發(fā)生崩解。3）膨脹作用：羧甲基淀粉鈉除了毛細管作用外，自身還能遇水膨脹而促使片劑崩解，這種膨脹作用還包括由潤濕熱所致片劑中殘存空氣的膨脹作用。

　　3 農(nóng)藥泡騰劑專利產(chǎn)品及登記產(chǎn)品

　　3.1 農(nóng)藥泡騰劑專利產(chǎn)品

　　隨著農(nóng)藥泡騰劑的發(fā)展，越來越多的發(fā)明專利產(chǎn)品隨之涌現(xiàn)出來，主要包括殺蟲劑、殺菌劑、除草劑和植物生長調(diào)節(jié)劑等，用于農(nóng)田病蟲草害的防治。其中，殺蟲劑與殺菌劑比重*，還有部分為除草劑。

　　3.2 藥檢所登記產(chǎn)品

　　截至2018年5月，在國內(nèi)獲得登記（有效期內(nèi)）的農(nóng)藥泡騰劑產(chǎn)品有44個，其中除草劑30個，殺蟲劑8個，植物生長調(diào)節(jié)劑5個，衛(wèi)生殺蟲劑1個。除草劑泡騰劑所占比例*，且以磺酰脲類和酰胺類除草劑復配居多，苯噻酰草胺也是其中一個重要品種。

　　近年來，國內(nèi)企業(yè)相繼開發(fā)出不少農(nóng)藥泡騰劑產(chǎn)品，共有27家農(nóng)化企業(yè)登記了相關(guān)產(chǎn)品，登記產(chǎn)品較多的是丹東市紅澤農(nóng)化有限公司（7個），哈爾濱富利生化科技發(fā)展有限公司（4個），山東科賽基農(nóng)生物科技有限公司（3個）和山東僑昌現(xiàn)代農(nóng)業(yè)有限公司（3個）。在登記作物方面，主要以水稻為主（移栽水稻*多，30個），其次是甘藍（3個），還包括蘭花（1個），蘋果（1個）和柿子（1個）等。在防治對象方面，主要是一年生雜草（19個），稻飛虱（3個），甜菜夜蛾（2個）和蚜蟲（2個）等。

　　值得關(guān)注的是，植物生長調(diào)節(jié)劑泡騰片劑產(chǎn)品中，除了調(diào)環(huán)酸鈣、甲哌和萘乙酸作為有效成分外，臺灣龍杏生技制藥股份有限公司在蘭花和蘋果上登記的1-甲基環(huán)丙烯泡騰片劑，有效成分常溫下為氣體，具有重要的保鮮功能。

　　隨著國內(nèi)農(nóng)村勞動力向城市的大量轉(zhuǎn)移，而作物生長過程中的植保作業(yè)又必不可少，因此，對于省力化農(nóng)藥劑型的需求極大。泡騰劑作為一種新型劑型，相較于傳統(tǒng)劑型，其具有使用方便、省時省工以及環(huán)保性和安全性好等特點，既代表現(xiàn)代農(nóng)藥劑型發(fā)展方向，也充分滿足現(xiàn)代農(nóng)業(yè)發(fā)展的需要。今后，極具市場競爭力的泡騰劑將在未來農(nóng)藥市場擁有廣闊的發(fā)展前景。

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