注射用青霉素鈉說明書

獸用處方藥

【獸藥名稱】

通用名稱：注射用青霉素鈉 

商品名稱：

英文名稱：Benzylpenicillin Sodium for Injection

漢語拼音：Zhusheyong Qingmeisuna

【主要成分】青霉素鈉

【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。

【藥理作用】藥效學(xué)  青霉素屬殺菌性抗生素，抗菌活性強(qiáng)，其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛，細(xì)胞壁處于生物合成期，在青霉素的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁，在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細(xì)菌，此時不需合成細(xì)胞壁，則青霉素不起殺菌作用，不應(yīng)將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細(xì)菌生長繁殖的“快效抑菌劑”（如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等）合用。后者使細(xì)菌處于生長抑制狀態(tài)，導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。

青霉素為窄譜抗生素，主要對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分支桿菌、支原體、衣原體、立克次氏體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。

藥動學(xué)  青霉素鈉鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速， 15～30分鐘達(dá)血藥峰濃度，肌內(nèi)注射后血藥濃度維持0.5μg/ml以上的時間為6～7小時。青霉素可廣泛分布到全身各組織，并可進(jìn)入胎兒循環(huán)，以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高；骨骼、唾液和乳汁含量較低。在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1％～3％，炎癥時腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5％～30％。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5％～20％。乳室注入青霉素，*初幾小時可大量吸收，乳中可維持抗菌濃度至相當(dāng)長的時間。據(jù)報道，在乳室內(nèi)注入10萬單位青霉素水溶液，其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時。

青霉素小部分在肝內(nèi)代謝，大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下，50％～75％自腎臟排出，其中90％通過腎小管分泌，因排出迅速，故體內(nèi)消除較快。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50％。半衰期較短，種屬間的差異較小，所有家畜的半衰期0.5～1.2小時。表觀分布容積也較小，一般為0.2～0.3 L/kg，血漿濃度較高，組織濃度較低。

【藥物相互作用】  （1）青霉素與氨基糖苷類合用，可提高后者在菌體內(nèi)的濃度，呈現(xiàn)協(xié)同作用。（2）大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用，不宜合用。（3）重金屬離子（尤其是銅、鋅、汞）、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性，禁止配伍。（4）胺類與青霉素可形成不溶性鹽，可以延緩青霉素的吸收，如普魯卡因青霉素。（5）青霉素鈉水溶液與一些藥物溶液（如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C）不宜混合，否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。

【適應(yīng)證】主要用于革蘭氏陽性菌感染，亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染，如豬丹毒、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死桿菌病、鉤端螺旋體病及乳腺炎、皮膚軟組織感染、關(guān)節(jié)炎、子宮炎、腎盂腎炎、肺炎、敗血癥和破傷風(fēng)等。治療破傷風(fēng)時宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。

【用法用量】肌內(nèi)注射：*量，每1kg體重，馬、牛1萬～2萬單位；羊、豬、駒、犢2萬～3萬單位；犬、貓3萬～4萬單位；禽5萬單位。一日2～3次，連用2～3日。

臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。

【不良反應(yīng)】（1）主要是過敏反應(yīng)，大多數(shù)家畜均可發(fā)生，但發(fā)生率較低。局部反應(yīng)表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛，全身反應(yīng)為蕁麻疹、皮疹，嚴(yán)重者可引起休克或死亡。（2）對某些動物，青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。

【注意事項】（1）青霉素鈉易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，很易水解，水解率隨溫度升高而加速，因此注射液應(yīng)在臨用前配制。必需保存時，應(yīng)置冰箱中（2～8℃），可保存7天，在室溫只能保存24小時。

（2）應(yīng)了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌，以免影響青霉素的藥效。

（3）青霉素鈉100萬單位（0.6g）含鈉離子1.7mmol （0.039g），大劑量注射可能出現(xiàn)高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會產(chǎn)生不良后果。

【休藥期】 牛、羊、豬、禽：0日；牛、羊：棄奶期72小時。

【規(guī)格】按C16H17N2NaO4S計0.96g（160萬單位）

【包裝】

【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。

【批準(zhǔn)文號】獸藥字（2012）162501248

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國獸藥典》2010年版一部